Спораксол — противогрибковый препарат. Итраконазол, производное триазола, активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum), дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов. Вы можете купить спораксол прямо сейчас по самой выгодной стоимости на сегодняшний день.
Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола наблюдается при приеме капсул непосредственно после еды. Cmax в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При длительном применении Css итраконазола в плазме крови достигается в течение 1–2 нед. Css через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы крови — 99,8%. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме крови. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает таковое в плазме крови, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются выявлению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол выявляют в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени при потоотделении. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковому поражению. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме крови. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней — после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.
Выведение из плазмы крови двухфазное, с конечным T½ 24–36 ч. Около 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 нед; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0,03%. С калом выводится около 3–18% дозы. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T½ итраконазола и его концентрация в плазме крови несколько повышены. Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунитета, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИДом или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.
